Прием "Утрожестана" во время беременности: за и против. Как лучше и эффективнее использовать утрожестан при вынашивании

Утрожестан, часто применяемый в гинекологии, относится к гормональным препаратам. Основным компонентом данного лекарственного средства является гормон прогестерон. Для того чтобы понять, когда назначается данный препарат, необходимо определить, какую роль выполняет в женском организме прогестерон. Необходимо это и для того, чтобы определить побочные действия Утрожестана, и, следовательно, когда применять его категорически запрещено.

Как прогестерон влияет на женский организм?

Прогестерон, как известно, соотносится к группе гестагенов. Продуцируется он жёлтым телом, которое образуется в конце менструального цикла. Данный гормон способствует переходу слизистой матки из фазы пролиферации, которая контролируется фолликулярным гормоном, в секреторную.

Также прогестерон способствует уменьшению возбудимости и сократимости маточной мускулатуры. Именно поэтому его и называют гормоном беременности.

Когда назначается Утрожестан?

Данный препарат имеет довольно широкий спектр применения. Так, его назначают при:

• предменструальном синдроме;
• мастопатии различного генеза;
• пременопаузе;
• в качестве гормонозаместителя в период менопаузы.

Когда применение Утрожестана запрещено?

Женщин, которым назначают свечи Утрожестан, все чаще интересуют побочные действия и противопоказания к применению препарата. Так, данное лекарственное средство может быть противопоказано в следующих случаях:

• гиперчувствительность к препарату;
• наличие склонности к образованию тромбозов (повышенная свертываемость крови);
• кровотечения из половых путей, не связанные с месячными.

Кроме того, Утрожестан должен применяться с осторожностью при:

• хронической почечной недостаточности;
• сахарном диабете;
• бронхиальной астме;
• эпилепсии;
• мигрени;
• депрессии.

Каковы основные побочные действия Утрожестана?

Разобравшись с действием Утрожестана на женский организм, необходимо сказать и о том, каковы главные побочные эффекты данного препарата.

Чаще всего после приема Утрожестана отмечаются следующие побочные действия:

• аллергические реакции;
• сонливость;
• развитие головокружения практически сразу (через 1-3 часа) после приема препарата;
• сокращение менструального цикла;
• появление кровотечений между месячными.

Наиболее часто, после Утрожестана появляются кровянистые выделения, которые не связаны с менструациями, что доставляет женщине определенные неудобства.

Также к побочным действиям Утрожестана условно можно отнести и прибавку веса, на что жалуются многие женщины. Происходит это из-за того, что прогестерон способствует образованию жировой ткани. Как правило, после окончания приема лекарственного средства, гормональный фон нормализуется, и вес постепенно начинает снижаться.

Назначается ли препарат при беременности?

Утрожестан довольно часто назначается во время вынашивания ребенка, особенно на ранних сроках. Обусловлено это тем, что именно в это время велика вероятность развития самопроизвольного аборта.

Однако возможно возникновение и побочных действий от принятия Утрожестана при беременности. Чаще всего это:

Утрожестан относится к группе препаратов-источников женского гормона прогестерона. Его задача - помочь женщине выносить малыша. Однако назначают его не только тем, у кого есть угроза выкидыша.

Утрожестан при беременности

Современные гинекологи очень любят назначать этот препарат или его аналоги. Плохая экология и бешеный ритм жизни ослабляют нас, и даже у самых, на первый взгляд, здоровых женщин случаются ситуации, когда нужно поддержать организм гормонально. Препараты прогестерона помогают беременной женщине провести месяцы в ожидании малыша без лишних рисков .

Форма выпуска, состав, механизм действия

Утрожестан выпускается в виде капсул, в зависимости от дозировки они могут быть круглыми (100мг) или овальными (200мг). Капсулы на ощупь мягкие, т.к. имеют желатиновую оболочку, а внутри них находится жидкое вещество. Их можно как пить, так и вводить во влагалище по принципу свечей.
Действующее вещество - прогестерон . Обычно используется гормон растительного происхождения, полный аналог женского полового гормона. Попадая в кровь, он связывается с рецепторами на поверхности «целевых» органов (матки и яичников) и проникает в ядра их клеток. Он помогает матке достичь того состояния, которое нужно для правильного развития оплодотворенной яйцеклетки. Она становится мягкой, не сокращается, что позволяет яйцеклетке прочно прикрепиться и получать питание. Кроме этого, прогестерон подавляет овуляцию, способствует развитию молочных желёз, помогает будущей матери накапливать жир (да-да, и это заложено природой в целях безопасного вынашивания малыша).

На этапе планирования беременности Утрожестан помогает сформировать на матке толстую слизистую оболочку (эндометрий), которая позволит яйцеклетке, если она оплодотворится, прикрепиться к матке и начать развитие.

Использование на ранних и поздних сроках беременности

Официальная инструкция к препарату гласит, что беременным женщинам нужно принимать Утрожестан в I и II триместрах беременности. Это связано с тем, что дефицит прогестерона может наблюдаться лишь тогда, когда плацента сформирована не до конца. В 16–20 недель плацента формируется полностью и обеспечивает малыша гормонами. Прием препаратов прогестерона после 20-ти недель многие считают бессмысленным.
Однако каждый случай индивидуален, и встречаются женщины, которым врачи продлевают приём препарата до 34–35 недель, в основном, из-за повышенного тонуса матки.

Анализ на уровень прогестерона делают в начале беременности - по его результатам и принимается решение о назначении препарата

Вопрос здесь только в доверии к врачу. Мне в своё время приходилось ставить Утрожестан до 27-ми недель. Полагаю, что применяла бы его до самого конца, если бы не подняла вопрос о прекращении приёма. Беременность протекала спокойно, и казалось, что нет смысла тратить деньги на недешёвый препарат, который к тому же нужно принимать регулярно, не пропуская ни одной капсулы (это означало регулярные походы в аптеку и бесконечный поиск скидок).

Объективно: существуют другие препараты, с другим механизмом действия, направленные на сохранение беременности именно в третьем триместре, например, Гинипрал. Он предотвращает излишний тонус. Однако вопрос о прекращении приёма Утрожестана или переходе на другие лекарства должен обсуждаться только с лечащим врачом! Никакого влияния на плод Утрожестан не оказывает, поэтому не нужно бояться его принимать, если врач на этом настаивает и приводит ценные аргументы.

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Беременным женщинам назначают Утрожестан при:

• угрозе аборта или в том случае, если аборты случались у женщины ранее;
• существующей угрозе преждевременных родов (когда срок еще не подошёл, а шейка матки начала укорачиваться);
• повышенном тонусе матки.

Мой лечащий врач назначила мне этот препарат после проведения УЗИ на 7–8 неделе беременности. Поводом послужила обнаруженная киста жёлтого тела (как следствие, возможное нарушение выработки прогестерона). Кроме того, гинеколог обратила внимание на недостаточно хорошее прикрепление плодного яйца к стенкам матки. Врач сразу спрогнозировала, что пить Утрожестан придётся до середины второго триместра. Кроме приёма гормонов, был назначен двигательный покой как минимум до первого скрининга.
Чтобы выжить, эмбрион должен буквально «врасти» в эндометрий, а для этого необходим прогестерон

Планирующим беременность женщинам и тем, у кого поставлен диагноз «бесплодие», при подготовке к процедуре ЭКО Утрожестан назначают:

• для поддержки лютеиновой фазы (это помогает яйцеклетке, если она оплодотворится, закрепиться в матке);
• в качестве заместительной гормональной терапии, если организмом вырабатывается недостаточно прогестерона.

Кроме этого, Утрожестан смягчает момент наступления менопазуы, улучшает качество жизни женщин, которым по каким-то причинам удалили яичники.

Противопоказаниями к применению Утрожестана являются:

• тромбозы и тромбоэмболические нарушения;
• кровотечения из влагалища с неустановленной причиной;
• наличие или подозрение на злокачественные опухоли груди или половых органов;
• порфирия;
• неполный аборт;
• заболевания печени;
• возраст до 18 лет (исследования не проводились);
• кормление грудью (проникает в грудное молоко);
• аллергические реакции на компоненты препарата (особенно соевы лецитин).

Как и любой гормональный препарат, Утрожестан имеет побочные эффекты. Если «побочки» слишком сильно дают о себе знать, то стоит переговорить с врачом о снижении дозировки.

У женщин, принимающих этот препарат, могут наблюдаться:

• сонливость, головокружение;
• нарушения менструального цикла, мажущие выделения вне месячных;
• головная боль;
• тошнота, вздутие кишечника, запор или диарея;
• кожные высыпания, зуд.

Если побочные эффекты выражены слишком сильно, врач, возможно, порекомендует перейти с перорального приема на интравагинальный: как уже было сказано выше, капсулы можно применять обоими способами.

Особенности применения гормонального препарата

Если врач назначил принимать препарат 1 раз в сутки, то лучше всего пить/ставить капсулу на ночь, т.к. она способна вызывать сонливость. При пероральном приёме капсулу нужно проглотить, запивая обычной водой. При введении во влагалище необходимо вымыть руки и ввести капсулу максимально глубоко.

Нельзя принимать Утрожестан вместе с едой: пища затруднит всасывание прогестерона!

Дозы и схему применения препарата назначает только врач! Приём препарата у беременных женщин и у тех, кто только мечтает зачать малыша, будет сильно отличаться количеством капсул в сутки, длительностью лечения. Производитель лекарства рекомендует принимать за раз 100–200 мг препарата и не выходить за рамки суточной нормы в 600 мг.

В зависимости от целей и состояния женщины, врач может назначить схему в 2 или 3 приёма в сутки. Необязательно, что дозы утром и вечером буду равны: часто назначают 200 мг на ночь и 100 мг с утра, чтобы избежать слабости. Доза может быть и поддерживающей, всего 100 мг, - всё это зависит от результатов диагностики. Поэтому прежде всего стоит ориентироваться на рекомендации врача, т.к. в аннотации описаны лишь общие принципы лечения.
Длительность курса также определят гинеколог. Официальная инструкция предписывает применение препарата до конца второго триместра . У планирующих беременность обычно курс приёма короче: он длится 10 дней, начиная с 17-го дня цикла.

Как и любой другой гормональный препарат, Утрожестан нужно принимать четко по схеме и желательно в одно и то же время. Отменять его нужно плавно: в течение недели дозировка снижается в два раза (то есть, снижается количество вещества), затем - это же количество принимается раз в день, затем - через день, а затем сводится на нет. Схему отмены тоже должен описать врач.
Таблетница или специальное приложение на телефоне помогут не пропустить приём капсулы

Нежелательно пропускать приём таблеток. В моей практике был случай, когда пачка кончилась, а новая ещё не была куплена, и пришлось пропустить вечерний приём. Никаких последствий от этого не было, хотя лишние нервы были потрачены. Бывают ситуации, когда препарат исчезает из аптек, из-за перебоев с поставками. Учитывая всё это, имеет смысл приобретать Утрожестан с запасом: всё равно препарат резко не отменяется, а значит, скорее всего, будет израсходован.

Препарат прогестерона активно взаимодействует с другими лекарствами. Если женщине приходится принимать ещё и другие таблетки, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Фотогалерея: с какими препаратами не сочетается Утрожестан

Тетрациклиновые и пенициллиновые антибиотики снижают эффективность Утрожестана Утрожестан усиливает действие препаратов, снижающих давление Утрожестан усиливает действие мочегонных средств (диуретиков) Утрожестан может повысить необходимость в инсулине у больных диабетом

Аналоги Утрожестана - другие средства на основе прогестерона

Утрожестан имеет аналоги. Интересно, что среди всех этих препаратов нет очевидно-дешёвых, то есть, существенно сэкономить, принимая аналог, не получится. Однако препарат-заменитель может выручить, если основного нет в продаже. Перед приемом аналога нужно обязательно посоветоваться с врачом!

Таблица: аналоги Утрожестана и их особенности

Среди множества медицинских лекарственных средств имеются препараты гормональной группы, помогающие женщинам забеременеть и выносить малыша без возникновения угрозы выкидыша. Одним из таких средств является Утрожестан, фармацевтический продукт с активным веществом прогестероном. Этот гестагенный препарат природного происхождения, а потому смело может назначаться при планировании и во время наступившей после удачного оплодотворения беременности, чтобы не дать сорваться яйцеклетке. Как именно и в каких случаях назначают свечи и таблетки Утрожестан с концентрацией активного вещества 100 и 200 мг, а также, какие сведения содержит инструкция к применению данного продукта, мы расскажем в этой статье.

Основной задачей препарата под названием Утрожестан является сохранение беременности. В период планирования беременности его назначают с целью подготовки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после фактического зачатия – для утолщения слоя эндометрия, чтобы способствовать и поддерживать разрастание в нем кровеносных сосудов, обеспечивающих питание эмбриона.

Фармакологическое действие

Гестагены назначаются врачами в тех случаях, когда организмом женщины в недостаточном количестве вырабатывается прогестерон. Этот компонент является очень важным элементом в цепи природных процессов развития эмбриона, и потому были разработаны его синтетические заменители. Уторжестан, являясь именно таким средством, помогает ускорить процесс зачатия и снизить риски выкидыша при наступившей беременности.

Активным веществом таблеток и свечей Утрожестан (100, 200 мг) является прогестерон. Он действует, сплачиваясь с рецепторами клеток, расположенных на органах-мишенях, чтобы лучше стимулировать в ядре желтого тела деятельность основных функций по выработке РНК посредством активации ДНК.

Прогестерон в виде микронизированного порошка в капсулах при планировании беременности помогает осуществить переход стенок матки от пролиферационной фазы к секреторной стадии. После успешного зачатия активное вещество прогестерон способствует переходу слизистых оболочек матки в состояние, при котором увеличивается вероятность имплантации и нормального дальнейшего развития плодного яйца.

Также к способностям прогестерона можно отнести:

• Стимулирование выработки фермента протеинлипаза, благодаря чему увеличивается запас жировой ткани;
• Снижение тонуса и сократимости мышц маточных труб и матки;
• Способствует развитию железистых элементов тканей молочных желез, стимулирует лактацию.

Формы, в которых выпускается препарат

Гестагенный препарат Утрожестан выпускают в одном из двух вариантов, каждый из которых подходит пациенткам при планировании беременности и после фактического зачатия:

Капсулы для перорального приема. Они представляют собой круглые таблетки, в большинстве случаев назначающиеся к внутреннему применению. Однако прилагаемая к ним инструкция допускает вагинальный вариант использования капсул. Выпускаются в упаковках оранжевого цвета с концентрацией прогестерона 100 мг;

Капсулы для вагинального ввода и приема внутрь. Эти капсулы представляют собой белые удлиненной формы свечи. Чаще всего назначаются именно к введению непосредственно во влагалище. Такие капсулы на прилавки аптек поступают в сиреневых пачках с концентрацией активного вещества 200 мг.

Стоит отметить, что Утрожестан не выпускается в форме таблеток или суппозиторий – только капсулами. Такие капсулы – аналоги формы суппозиторий, так как могут назначаться и к интравагинальному применению. Другие формы не предусматривает оригинальный препарат.

Закономерности распределения и выделения

Фармакокинетика препарата Утрожестан (100 мг, 200 мг) при приеме во время беременности зависит от способа применения:

• Во время приема внутрь кристаллы порошка прогестерона абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, выводясь с уриной метаболитами. При применении внутрь капсул (таблетки Утрожестан 100 мг) микронизированный прогестерон обнаруживается в крови. В данном случае метаболиты – это аналоги физиологических веществ, которые образуются в ходе естественной секреции желтого тельца;
• Назначенные к вагинальному применению капсулы (Утрожестан свечи 200 мг) позволяют прогестерону проникать очень быстро в ткани органов-мишеней, локализируясь в матке и уже через час обнаруживаясь в крови беременной пациентки. Как при пероральном применении, препарат выводится с уриной метаболитами.

Показания перорального и интравагинального приема

В виде капсул (таблетки и вагинальные свечи) Утрожестан может назначаться при патологических нарушениях и заболеваниях, которые препятствуют зачатию или составляют опасность для жизни плода. Поэтому Утрожестан прописывается пациенткам:

• которые длительное время не могут зачать ребенка по причине низкого уровня прогестерона;
• у которых при планировании беременности врач диагностировал патологии, мешающие успешному оплодотворению;
• беременным, страдающим от прогестерон-дефицитных расстройств.

Инструкция по применению препарата внутрь предусматривает следующие состояния:

• предменструальный синдром (синдром СПМН);
• доброкачественные новообразования в молочных железах (мастопатия фиброзно-кистозная);
• симптомы дисменореи;
• дефицит в организме прогестерона;
• заместительная гормональная терапия симптомов менопаузы, климакса.

Состояния беременных пациенток и женщин, планирующих беременность, при которых инструкция рекомендует Утрожестан к интравагинальному применению:

• при планировании прохождения процедуры экстракорпорального оплодотворения;
• в качестве профилактических мер в отношении внезапной потери плода на фоне дефицита прогестерона;
• для профилактики маточной миомы;
• бесплодие, возникшее на фоне нарушений гормонального характера;
• преждевременное старения женского организма (менопауза);
• в преддверии менопаузы и во время постменопаузы (совместно с применением эстрогенов);
• гинекологическая патология при разрастании эндометрической ткани за пределами матки (эндометриоз);
• заместительная гормональная терапия, как способ лечения отсутствующих или не функционирующих яичников по причине отсутствия в организме прогестерона.

Все эти патологические отклонения являются основными причинами, мешающими забеременеть многим женщинам разного возраста. При правильном использовании медикаментозного лекарственного продукта, Утрожестан (капсулы с концентрацией активного вещества по 100 мг и 200 мг) устранит заболевания и будет способствовать успешному зачатию. Сведения относительно вариантов лечения и дозировки содержит прилагаемая к капсулам инструкция по применению. Лечащий врач или ведущий беременность акушер помогут правильно подобрать вариант лечения.

Возможные схемы для проведения лечения препаратом

Лечение при помощи лекарственного продукта Утрожестан (капсулы по 100, 200 мг) назначается исключительно специалистом, так как неправильная дозировка способна отразиться неблагоприятными последствиями на успешности оплодотворения, здоровье матери и дальнейшем течении беременности. Поэтому при диагностировании отклонений следует обследоваться у врача, чтобы он смог определить клиническую картину и назначить оптимальный вариант лечения.

После обследования пациентки, если не было выявлено отклонений какого-либо характера, при планировании беременности специалистом может быть назначен к применению препарат гестагенной группы Утрожестан.

Перорально принимать (пить) при:

• прогестероновом дефиците – 200-300 мг/сутки, которые стоит выпить за два приема;
• предменструальном синдроме (СПМН), нарушениях нормального цикла менструаций, диагностировании фиброзно-кистозной мастопатии, наступлении менопаузы раньше установленного срока, дисменорее – 200-400 мг/сутки, курс терапии в среднем может ограничиваться 10-ю днями;
• лечении гормонами (терапия заместительная) совместно с приемом эстрагенов в установленный ретроспективно период перед наступлением менопаузы и после последней самостоятельной менструации – 200 мг/сутки, на протяжении 10-12 дней.

Интравагинально принимать при:

• отсутствии в организме пациентки прогестерона по причине не функционирования или отсутствия яйцеклеток совместно с приемом эстрогенов лечение проводится поэтапно при планировании оплодотворения (по 200 мг/сутки на 13,14 день менструального цикла, по 200 мг/сутки за два приема в периоде между 15 и 25 днем) и при обнаружении наступившей после фактического зачатия беременности (с 26 дня цикла дозировка увеличивается каждые 7 дней на 100 мг/сутки, пока не достигнет 600мг/сутки – по 200мг за 1 введение);
• подготовке к эсктракорпоральному оплодотворению с целью поддержания матки в лютеиновой фазе – от 200 мг до 600 мг/сутки на протяжении первых двух триместров беременности;
• бесплодии на фоне дисфункции желтого тела и с целью поддержания матки во время менструального цикла в лютеиновой фазе при планировании вводятся свечи глубоко во влагалище с 17 дня менструального цикла в течение десяти дней (200-300 мг/сутки). Курс лечения продлевается, если при осмотре диагностируется наступившая беременность;
• прогестероновой недостаточности, ставшей причиной угрозы выкидыша или в качестве профилактического средства при привычных абортах от 200 мг/сутки до 400 мг/сутки за два введения в первых 2-х триместрах.

Лечение пациенток в первые несколько недель после зачатия

В преобладающем большинстве случаев капсулы Утрожестан (100, 200 мг) назначаются интравагинально на протяжении первых нескольких недель после имплантации плодного яйца в стенки матки (I, II триместры беременности). Свечи вводить следует преимущественно в определенные часы по утрам и вечерам ежедневно. Эти аналоги суппозиторий, в отличие от таблеток, лучше действуют, локализируясь непосредственно в участках-мишенях, оказывая меньше негативного воздействия на организм беременной пациентки и ее плода. Лечение по такой схеме вызывает меньше побочных явлений.

Адекватная дозировка препарата на ранних стадиях жизни зародыша может решить множество проблем, связанных с бесплодием и вынашиванием. Гестагенный препарат Утрожестан способен:

• снизить напряженности матки;
• устранить кровоподтеки из влагалища;
• успокаивает нервную систему.

В то же время, этот продукт не участвует в процессах липидного или углеродного метаболизма и не способен вызвать отеки. Утрожестан с растительной основой не навредит развивающемуся в материнской утробе плоду и не отразится нарушениями гормонального характера после его появления на свет.

Терапия в преддверии родов

Инструкция по рациональному применению медикаментозного средства также может предусматривать терапию на более поздних сроках (III триместр беременности). В этом случае лекарственный продукт назначается, если диагностируется недоразвитость плаценты. Также врачи прописывают такое лекарство пациенткам, которым удалось зачать посредством ЭКО.

На поздних сроках беременности предпочтительным считается прием Утрожестана в виде капсул для интравагинального использования. Даже в период последних недель беременности этот аналог натурального прогестерона не навредит ни малышу, ни будущей маме. Капсулы не оказывают воздействия на печень и потому могут назначаться «для перестраховки».

Несмотря на то, что Утрожестан считается лояльным гестагенным препаратом, он имеет ряд противопоказаний. Нельзя назначать капсулы (свечи или таблетки) аналога прогестерона в случаях:

• если у пациентки диагностирована склонность к образованию тромбов;
• заболевания – флебит в острой форме, тромбоэмболия;
• маточные кровотечения с не выявленной этиологией;
• метаболические заболевания, вызванные нарушениями синтеза гемоглобина (порфирия);
• подозрения на онкологические злокачественные опухоли с местом локации в молочных железах или в органах половой системы;
• индивидуальная невосприимчивость составляющих лекарства, повышенная реакция организма в ответ на отдельные элементы или действию препарата в целом;
• остатки плодного яйца в полости матки;
• патологические нарушения в деятельности печени.

Употребление внутрь или вагинальное применение препарата должно производиться строго по рекомендациям врача и под его наблюдением, на основании результатов полного обследования пациентки. С крайней осторожностью будущие роженицы должны проводить прием препарата на поздних стадиях беременности (III триместр) и в периоды, пока роженица производит грудное кормление.

Схожие по принципу действия лекарственные средства

На сегодняшний день на рынке медикаментозных продуктов присутствуют аналоги Утрожестана, схожие с ним структурно, так как имеют один и тот же действующий компонент. К таким можно отнести:

• Медроксипрогестерон-ЛЭНС (форма выпуска – суспензия для инъекций);
• (препарат выпускается в виде таблеток);
• Капронат оксипрогестерона (в виде раствора для парентерального введения).

В ситуациях, когда речь идет о лечении бесплодия, некоторых пациенток интересует, что лучше принимать, Утрожестан или представляющие группу гестагенов аналоги. И очень часто такой вопрос касается Дюфастона, ведь этот препарат действует на основе активного вещества прогестерона, как и Утрожестан.

Кроме того, как и любые медикаментозные средства, Утрожестан и его аналоги имеют ряд предостережений. Поэтому сказать точно, какое лечение окажется лучше – однозначного ответа врач дать не сможет. Однако, в любом случае, терапия должна проводиться только под присмотром опытного специалиста.

Регистрационный номер : № JIC-000186

Торговое наименование : Утрожестан ®

Международное непатентованное наименование: прогестерон

Лекарственная форма: капсулы

Состав на 1 капсулу:

Действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг/298 мг, лецитин соевый 1 мг/2 мг; капсула - желатин 76.88 мг/153.76 мг, глицерин 31.45 мг/62.9 мг, титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.

Описание: капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Фармакотерапевтическая группа : гестаген

Код ATX : G 03 DA 04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Утрожестан ® является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (С max) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание и распределение

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. С m ах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

Выведение

https://сайт/autoload/itoc.html

Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (С mах 142 нг/мл через 6 ч).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

Для приема внутрь :

■ угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие

недостаточности прогестерона;

■ бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

§ предменструальный синдром;

§ нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

§ фиброзно-кистозная мастопатия;

§ период менопаузального перехода;

§ менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

Для интравагинального применения :

§ МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);

§ предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);

§ поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

§ поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;

§ преждевременная менопауза;

§ МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);

§ бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

§ угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Перорально

Препарат принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).

§ При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона : 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Утрожестан ® возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.

§ При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром,

фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

§ При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ®

применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней.

§ При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ®

применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Интравагинально

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

§ Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин

из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности.

§ Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими

(отсутствующими ) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.

§ Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального

§ Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном

цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела : рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

§ В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта ,

возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто: > 1/100, < 1/10; нечасто: > 1/1000, < 1/100; редко: > 1/10000, < 1/1000; очень редко: < 1/10000.

Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки.Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.

Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.

Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов.

Применение в клинической практике

При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение артериального давления.

В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При вагинальном способе применения

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение:

В случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;

В случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

В перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При пероральном применении

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат Утрожестан ® нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.

В состав препарата Утрожестан ® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приёма эстрогенов.

При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.

Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет.

Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы 100 мг

По 14 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (28 капсул в потребительской упаковке).

Капсулы 200 мг

По 7 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (14 капсул в потребительской упаковке).